Пирацетам таблетки 200 мг



Активное вещество: пирацетам - 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 17 мг. повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 2700) - 12,5 мг. магния гидроксикарбоната гидрат (магний углекислый основной водный) -18 мг. кальция стеарата моногидрат - 2,5 мг.

Фармакологическое воздействие

Активным компонентом есть пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не есть клеточноспецифичным либо органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В следствии восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что со своей стороны, ведет к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает разные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное действие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные взяты в изучениях на животных). Пирацетам усиливает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного либо психостимулирующего действия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У больных с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает свойство эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Помимо этого, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая значительного влияния на их количество.

В изучениях на животных продемонстрировано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует разным вазоспастическим веществам.

Пирацетам таблетки 200 мг

В изучениях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика

Всасывание. По окончании приема вовнутрь пирацетам быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100 %. По окончании однократного приема препарата в дозе 3,2 г большая концентрация образовывает 84 мкг/мл, по окончании многократного приема 3,2 мг 3 раза в сутки - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает большую концентрацию на 17 % и увеличивает время ее успехи до 1,5 часов. У дам при приеме пирацетама в дозе 2,4 г большая концентрация и площадь под кривой концентрация-время на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Количество распределения образовывает около 0,6 л/кг. Пирацетам попадает через гематоэнцефалический и плацентарный преграды. При изучении на животных найдено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения образовывает 4 - 5 часов из плазмы крови и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде методом клубочковой фильтрации. Неспециализированный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев образовывает 80 - 90 мл/мин. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 часов).

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, например, у пожилых больных, страдающих понижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и понижением активности, трансформацией настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы смогут быть ранними показателями возрастных болезней, таких как заболевание Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);



- лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;

- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

- лечение дислексии (в комплексе с другими способами);

- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

Личная непереносимость пирацетама либо производных пирролидона, и других компонентов препарата, психомоторное возбуждение на момент назначения препарата, хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин), детский возраст до 3 лет.

Нарушение гемостаза, широкие хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20 - 80 мл/мин).

Использование при беременности и в период лактации

Контролируемых изучений применения препарата на протяжении беременности не проводилось. Пирацетам попадает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70 - 90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться на протяжении беременности. При назначении пирацетама грудное вскармливание направляться прекратить.

Особенные указания

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг либо нерегулярный прием препарата смогут привести к обострению заболевания.

Попадает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая специфику болезней и принимая к сведенью вероятные побочные эффекты, в период лечения направляться воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метод применения и дозы

Вовнутрь, на протяжении приема пищи либо натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/дни в 2 - 3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 - 4,8 г/дни в 2 - 3 приема.

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: дневная профилактическая доза образовывает 160 мг/кг массы тела, поделённая на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими способами лечения): рекомендуемая дневная доза для детей от 8 лет и подростков - 3,2 г, поделённая на 2 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек. дозу направляться корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин возможно вычислить, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для дам возможно вычислить, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при долгой терапии нужен контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени: больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел Дозирование больным с нарушением функции почек).

Побочное воздействие

Со стороны центральной нервной системы. двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы. тошнота, рвота, диарея, боли в животе (а также гастралгия).

Со стороны обмена веществ. повышение массы тела.

Пирацетам таблетки 200 мг

Со стороны органов слуха. вертиго.

Со стороны кожных покровов. дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции. ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Усиление вероятных побочных эффектов.

Первая помощь - промывание желудка, симптоматическая терапия, вероятен гемодиализ (эффективность 50 - 60 %), специфического антидота нет.

Сотрудничество с другими лекарствами

Возможность трансформации фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится почками в неизменном виде.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

В соответствии с опубликованному изучению больных с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/дни повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное понижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы если сравнивать с применением лишь непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое сотрудничество с другими препаратами маловероятно.

Прием препарата в дозе 20 г/дни в течение 4 недель не изменял большую концентрацию в сыворотке и площадь под кривой концентрация - время противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не воздействовал на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменилась при приеме 1,6 г пирацетама.

Форма выпуска

Условия хранения

Перечень Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

Статьи по теме