От чего таблетки цифран



Описание фармакологического действия

Антибактериальное воздействие фторхинолонов обусловлено нарушением действия бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза нужна для обычной репликации бактериальной ДНК. Данный АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы ведет к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК и, следовательно, к нарушению синтеза обычных белков в бактериях.

Владеет выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Активен в отношении большинства штаммов приведенных ниже организмов:

Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большая часть штаммов относительно чувствительны), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные ипродуцирующие пенициллиназу, частично метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

В изучениях in vitro ципрофлоксацин в МПК 90%) штаммов приведенных микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется:

От чего таблетки цифран

Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus направляться;

Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;

Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (относительно чувствительны).

Большая часть штаммов Burkholderia cepacia и кое-какие штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большая часть анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными микробами:

От чего таблетки цифран

- острый синусит;
- инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза;
- пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный);
- хронический бактериальный простатит;
- гонорея;
- осложненные внутрибрюшные инфекции (используется в комбинации с метронидазолом);
- холецистит, холангит;
- инфекционные заболевания кожных покровов;
- инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит);
- диарея инфекционного генеза;
- тифозная лихорадка.

Форма выпуска

пилюли, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 500 мг; блистер 5 пачка картонная 2;

От чего таблетки цифран

пилюли, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг; блистер 5 пачка картонная 2;

Состав
Пилюли, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
ципрофлоксацин 500 мг 1000 мг
вспомогательные вещества: натрия альгинат (Kelton LVCR); гидроксипропилметилцеллюлоза; натрия гидрокарбонат; кросповидон (Kollidon CLM); магния стеарат; кожный покров 200; тальк
материал оболочки: Opadry 31В58910 белый; гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк; вода очищенная
состав Opadry 31B589I0 белого: гипромеллоза; лактозы моногидрат; титана диоксид; макрогол 400
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 либо 2 блистера.

Фармакодинамика

Антибактериальное воздействие фторхинолонов обусловлено нарушением действия бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза нужна для обычной репликации бактериальной ДНК. Данный АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы ведет к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК и, следовательно, к нарушению синтеза обычных белков в бактериях.

Владеет выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Активен в отношении большинства штаммов приведенных ниже организмов:

Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большая часть штаммов относительно чувствительны), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные ипродуцирующие пенициллиназу, частично метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

В изучениях in vitro ципрофлоксацин в МПК 90%) штаммов приведенных микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется:

Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;

Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;

Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (относительно чувствительны).

Большая часть штаммов Burkholderia cepacia и кое-какие штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большая часть анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Всасывание. По окончании приема вовнутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран® ОД пилюли снабжают долгое, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, наряду с этим препарат принимается лишь ежедневно. Одна доза Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг способны поддерживать нужную концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением простого ципрофлоксацина 250 либо 500 мг соответственно.



Распределение. по окончании введения однократной дозы большие концентрации в плазме Cmax достигаются в течение 6 ч и составляют (1,3±0,4) мкг/мл и (2,4±0,7) мкг/мл для Цифран® ОД 500 мг и в один раз® ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения AUC0–t — (8,3±2,1) и (18,9±4,6) мкг·мл/ч. Связывание белками плазмы крови — 20–40%. Ципрофлоксацин хорошо попадает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мускулы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу; обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочке оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете предстательной железы.

Метаболизм. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.

Выведение. Около 50% от принятой вовнутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% — в виде активных метаболитов. Оставшаяся часть поступившей дозы подвергается энтеро-гепатической циркуляции. T1/2 — около 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.

Особенные группы больных

При нарушенной функции почек. У больных с незначительно нарушенной функцией почек, T1/2 ципрофлоксацина может незначительно возрастать. В этом случае нужно проведение коррекции режима дозирования (См. Метод применения и дозы).

При нарушенной функции печени. В предварительных изучениях у больных со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых трансформаций фармакокинетики ципрофлоксацина. Но изучения по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.

Применение на протяжении беременности

Примененять на протяжении беременности не рекомендуется.

Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, исходя из этого в период лактации, в случае если нужно использование препарата Цифран® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, направляться решить, заканчивать ли прием препарата либо грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину либо другим препаратам из группы фторхинолонов;
- кожный покров колит;
- детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью:
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- нарушение мозгового кровообращения;
- психические заболевания;
- эпилептический синдром;
- эпилепсия;
- выраженная печеночная и/либо почечная недостаточность;
- пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у больных с перенесенными болезнями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия эмоции боли), увеличение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, и другие проявления психотических реакций (иногда прогрессирующих до состояний, в которых больной может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов эмоций: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, понижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, понижение Преисподняя, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

От чего таблетки цифран

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение активности ЩФ и лактатдегидрогеназы.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (в первую очередь при щелочной реакции мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с вероятным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, понижение азотовыделительной функции почек.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование опухолей, сопровождающихся кровотечениями, и появление мелких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица либо гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Другие: повышенная потливость, фоточувствительность, неспециализированная слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Метод применения и дозы

Дозы препарата устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции, вида микроорганизма, возраста, массы тела и состояния функции почек больного. Пилюли направляться принимать сразу после приема пищи. Нужно продолжать прием препарата в течении 2 дней по окончании устранения признаков болезни.
При остром синусите легкой и умеренной степени тяжести назначают по 500 мг каждые 24 ч в течение 10
При заразах нижних отделов дыхательных путей легкой и умеренной степени тяжести назначают по 500 мг каждые 24 ч в течение 7-14 сут, при острых неосложненных заразах - по 500 мг каждые 24 ч в течение 3 сут, при тяжелом течении и осложненных заразах - по 1 г каждые 24 ч в течение 7-14
При заразах мочевыводящих дорог легкой и умеренной степени тяжести назначают по 500 мг каждые 24 ч в течение 10 сут, при тяжелом течении и осложненных заразах - по 1 г каждые 24 ч в течение 10
При хроническом бактериальном простатите легкой и умеренной степени тяжести - по 500 мг каждые 24 ч в течение 10
При осложненных внутрибрюшинных заразах (в комбинации с метронидазолом) - по 1 г каждые 24 ч в течение 7-14
При заразах кожи и мягких тканей легкой и умеренной степени тяжести назначают по 500 мг каждые 24 ч в течение 7-14 сут, при тяжелом течении и осложненных заразах - по 1 г каждые 24 ч в течение 7-14
При заразах костей и суставов легкой и умеренной степени тяжести назначают по 500 мг каждые 24 направляться не более 2 мес, при тяжелом течении и осложненных заразах - по 1-1.5 г каждые 24 ч в течение 4-6 недель.
При брюшном тифе легкой и умеренной степени тяжести - по 500 мг каждые 24 ч в течение 10
Больным с нарушениями функции почек препарат назначают в зависимости от КК.
Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка
>50 простая доза
30-50 большая дневная доза 800 мг
5-29 большая дневная доза 400 мг
гемодиализ/перитонеальный диализ не рекомендуется

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, рвота, тошнота.
Лечение: специфического антидота нет. Выполняют симптоматическую терапию. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

От чего таблетки цифран

Сотрудничества с другими препаратами

При одновременном назначении с ГКС увеличивается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При одновременном назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), возрастает риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При одновременном назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами увеличивается риск развития нейротоксических эффектов.
Промежуток между приемами антацидных препаратов, содержащих алюминий, кальций либо магний, либо железосодержащих препаратов и Цифрана ОД должен составлять не меньше 2 ч. При несоблюдении этого условия эффективность действия Цифрана ОД понижается. Пищевые продукты кроме этого снижают всасывание Цифрана ОД, образуя нерастворимые комплексы (промежуток времени между назначением этих препаратов должен быть не меньше 2 ч).
Цифран ОД может увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида, пробенецида, циметидина, фуросемида и метотрексата при их одновременном назначении.
Препарат снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении направляться уменьшать дозу теофиллина).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Цифрана ОД в плазме.

Особенные указания при приеме

У некоторых больных, получавших фторхинолоны, наблюдались реакции фоточувствительности. направляться избегать излишнего действия прямых солнечных лучей и УФ облучения. При происхождении реакции фоточувствительности рекомендовано прекратить использование препарата. Потому, что Цифран® ОД есть препаратом с вероятным обратимым токсическим действием на почки, то не рекомендуется его использовать у больных с нарушенной функцией почек, с Cl креатинина

Актуальные темы

Статьи по теме